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  • 杂志名称:河北医药杂志
  • 主管单位:河北省卫生和计划生育委员会
  • 主办单位:河北省医学情报研究所
  • 国际刊号:1002-7386
  • 国内刊号:13-1090/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:河北省优秀期刊期刊收录:上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 维普收录(中)
河北医药杂志2015年第03期

醋氯芬酸缓释制剂研究进展

东磊磊;刘国强

关键词:醋氯芬酸, 缓释制剂, 进展
摘要:醋氯芬酸,化学名2-(2,6)-二氯苯胺基苯乙酰氧基乙酸,属非甾体类解热镇痛抗炎药,按照对cox抑制作用分类,划分为倾向性COX-2抑制剂[1],并于1992年在西班牙首次上市。醋氯芬酸为双氯芬酸的衍生物,但较双氯芬酸具有起效时间快、胃肠道不良反应发生率低等特点,且没有特异性COX-2抑制剂所致的心血管不良事件,如:心肌梗死、卒中、血栓等。醋氯芬酸除了传统的非甾体抗炎药所具有的药理活性外,还可以促进软骨中蛋白多糖和透明质酸的代谢,对关节软骨特性的维持具有一定的药理作用,目前醋氯芬酸主要用于风湿及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及术后疼痛的对症治疗[2]。从理化性质来看,醋氯芬酸为疏水性药物,在体内存在生物利用度低,半衰期短,血药浓度不平稳等药代动力学上的缺陷,限制了其在临床上的应用。针对上述问题,国内外药学学者从不同的研究方向出发,使得醋氯芬酸的药理活性发挥至大,其中主要为药剂学研究,如改变给药途径、采取生物相容性好的载体材料加工为固体分散体、微囊、微球等新型缓释制剂,并联合相应的检测手段,在粒度分布、溶出度及体内释药速率方面,对制剂的形态及药动学进行了考察。但目前上市销售的醋氯芬酸缓释制剂并不多,大多处于实验室研究阶段。因此,研制出制作工艺简单、制剂辅料易获得、易于扩大生产的醋氯芬酸缓释制剂迫在眉睫。